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ネビド®(ネビド®)

テストステロンウンデカノエートは、天然アンドロゲンのテストステロンです。活性型テストステロンは側鎖の切断によって形成されます。

テストステロンは男性の体内で最も重要なアンドロゲンであり、主に精巣で、そしてより少ない程度で副腎皮質で合成されます。

テストステロンは、胎児の発育中、幼児期、思春期、そしてその後の男性の表現型とアンドロゲン依存性機能(精子形成、性腺など)の維持に関与します。テストステロン分泌が不十分であると、男性の性腺機能低下症が起こり、これは血清テストステロン濃度が低いことを特徴としています。男性の性腺機能低下症に関連する症状には、とりわけ、勃起不全、性的欲求の低下、疲労、憂鬱な気分、欠如、二次的性格の未発達または後退、ならびに骨粗鬆症のリスクの増加が含まれます。外因性アンドロゲンは、不十分なレベルの内因性テストステロンを増加させ、性腺機能低下症の症状を軽減するように処方されています。

標的臓器に依存して、テストステロン作用の特徴は主にアンドロゲン性(例えば、前立腺、精嚢、精巣上体)またはタンパク質同化作用(筋肉、骨、造血系、腎臓、肝臓)である。

一部の臓器におけるテストステロンの効果は、テストステロンのエストラジオールへの末梢変換後に現れ、それは次に標的細胞(例えば、下垂体、脂肪組織、脳、骨、および精巣ライディッヒ細胞)の核内のエストロゲン受容体に結合する。

性腺機能低下症に罹患している男性において、アンドロゲンの使用は、体の脂肪組織の質量を減少させ、除脂肪体重を増加させ、そしてまた骨量減少を予防する。アンドロゲンは、性機能を改善することができます、そしてまた気分を改善することによって肯定的な向精神効果を持ちます。

薬物動態

吸い込み Nebido®は、テストステロンウンデカノエートを含む筋肉内デポー製剤です。このため、最初の文章の効果はありません。テストステロンウンデカン酸オイル溶液の筋肉内注射後、それはデポから徐々に放出され、そして血清エステラーゼによってテストステロンとウンデカン酸にほとんど完全に分解される。ベースライン値と比較した血清テストステロン濃度の増加は、注射の翌日には早くも決定することができる。

配給 2つの別々の研究では、平均C値最大 性腺機能低下症を患っている男性に1000 mgのテストステロンウンデカノエートを1回筋肉内注射した14および7日後に、24および45 nmol / Lを構成するテストステロンをそれぞれ測定した。最大後テストステロンレベルはTとともに減少1/2 約53日でした。

血清中の循環テストステロンの約98%が性ホルモン結合グロブリンとアルブミンに結合します。遊離テストステロン画分だけが生物学的に活性であると見なされる。 Vのように見える老人へのテストステロンの導入後/導入後 約1リットル/ kgのレベルで決定されました。

代謝 エステル結合の開裂の結果としてウンデカン酸テストステロンから形成されるテストステロンは、内因性テストステロンと同じ方法で代謝され、体から排泄されます。ウンデカン酸は他の脂肪族カルボン酸と同様にβ酸化によって代謝されます。

派生 テストステロンは肝臓とその先で重要な代謝を受けます。標識テストステロンの導入後、放射能の約90%がグルクロニドと硫酸との複合体の形で尿中に測定され、そして腸肝循環を通過した後に6%が糞便中に見出される。尿製剤にはアンドロステロンとエトコラノロンが含まれます。

平衡濃度 性腺機能低下症の男性にテストステロンウンデカン酸1000mgを10週間の間隔で繰り返し注射した後、3回目と5回目の注射の間に平衡濃度に達した。平均C最大 とC 平衡状態のテストステロンは、それぞれ約42および17 nmol / Lであった。最大後血清テストステロンレベルはTと共に減少した1/2 約90日に相当します。これは、デポからの物質の放出速度に相当します。

禁忌

活性物質または薬剤の補助成分のいずれかに対する過敏性

男性におけるアンドロゲン依存性前立腺癌または乳癌の存在

悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症

肝腫瘍の現在または歴史

Nebido®は女性には使用しないでください。

無呼吸症候群の患者。

副作用

Nebido®治療の最も一般的な影響は、にきびや注射部位の痛みなどの望ましくない影響でした。

以下に示すデータは、Nebido®を使用した際に発生した望ましくない反応(HP)を、用語に従って臓器系のクラスごとにまとめたものです。 メドラ。 HPの発生頻度は、臨床試験に基づいて決定され、次のように分類されます:多くの場合(1/100〜®以上が少なくとも可能と考えられています)。

血液とリンパ系の側から: しばしば - 赤血球増加症、まれに - ヘマトクリット値の増加、赤血球数の増加、ヘモグロビンレベルの増加。

免疫システムの側で: まれに - 過敏症。

代謝と栄養 しばしば - 体重増加、まれに - 食欲増進、糖化ヘモグロビン濃度の上昇、高コレステロール血症、血中トリグリセリド濃度の上昇、血中コレステロール濃度の上昇。

精神障害: まれに - うつ病、情緒障害、不眠症、不安、攻撃性、過敏性。

神経系から: まれに - 頭痛、片頭痛、振戦。

CCCから: しばしば - ほてり、まれに - 心血管系の機能不全、高血圧、血圧上昇、めまい。

呼吸器系、胸部臓器、および縦隔の臓器: まれに - 気管支炎、副鼻腔炎、咳、息切れ、いびき、発声障害。

消化管から: まれに - 下痢、吐き気。

肝臓と胆道: まれに - 「肝臓」検査の逸脱、AST活性の増加。

皮膚および皮下組織: しばしば - にきび、まれに - 脱毛症、紅斑、発疹、丘疹の発疹、かゆみ、乾燥肌。

筋骨格系および結合組織から: まれに - 関節痛、四肢の痛み、筋肉のけいれん、筋肉の緊張、筋肉痛、筋骨格の硬直、血中CPK活性の上昇。

腎臓や尿路から: まれに - 尿量の減少、尿閉、尿路の機能障害、夜間多尿症、排尿障害。

性器および乳腺から: - 前立腺特異抗原レベルの上昇、前立腺肥大症の病理学的結果、前立腺肥大症、前立腺肥大症、前立腺炎、前立腺機能障害、性欲増進、性欲減退、乳腺の痛み、乳腺の硬化、女性化乳房、エストラジオールレベルの上昇、血中遊離テストステロンレベルの上昇、レベル上昇血中のテストステロン。

一般的な疾患および投与部位の疾患: 多くの場合 - 注射部位のさまざまな種類の反応(痛み、不快感、かゆみ、腫れ、血腫、注射部位の刺激) - まれに - 疲労、無力症、多汗症、寝汗。

油性溶液による肺動脈微小塞栓症は、まれに咳、息切れ、素因、多汗症、胸痛、めまい、感覚異常、または失神などの多数の徴候や症状を引き起こすことがあります。これらの反応は注射中または注射直後に起こる可能性があり、可逆的です。臨床試験中、および市販後の期間中に、めったに発生しないこと(1 / 10,000以上)が記録されました。

テストステロ含有薬物による治療中の上記の望ましくない反応、緊張、攻撃性、睡眠時無呼吸、様々な皮膚反応(脂漏を含む)、勃起の増加、ならびに黄疸の単独症例が報告された。

テストステロンを高含有量で含む薬物による治療は、通常、可逆的な休止または精子形成の減少を引き起こし、それは精巣の大きさの減少をもたらす。性腺機能低下症のテストステロン補充療法はまれなケースでは持続的な痛みを伴う勃起(持続勃起症)を引き起こす可能性があります。

長期または高用量のテストステロン療法は、より頻繁な体液貯留と浮腫を引き起こすことがあります。

インタラクション

テストステロンに影響を与える薬

バルビツレートおよび他の酵素誘導剤。 ミクロソーム酵素を誘発する薬物(例えばバルビツレート)との相互作用が可能であり、それはテストステロンクリアランスの増加をもたらし得る。

他の薬に対するアンドロゲンの効果

オキシフェンブタゾン 血清オキシフェンブタゾンの増加が報告されている。

経口抗凝固薬 テストステロンとその誘導体は経口抗凝固薬の活性を高めることがあります。そのため、用量調整が必要になる場合があります。この事実に関係なく、一般原則として、後天性または遺伝性の出血性疾患を有する患者における筋肉内注射に関する制限を常に守るべきである。

血糖降下薬 アンドロゲンはインシュリンの血糖降下作用を高めるかもしれません。血糖降下薬の服用量を減らす必要があるかもしれません。

適合性試験は実施されていないので、この薬を他の薬と混合しないでください。

投与量と投与

Nebido®注射(1アンペアまたはフロリダ。ウンデカン酸テストステロン1000 mgを含む)は10〜14週に1回行われます。この注射頻度では、十分なレベルのテストステロンが維持され、物質は蓄積しません。

アンプルまたはバイアルの内容物は、開封後すぐに/ mに入れてください。注射は非常にゆっくり行われるべきです。 Nebido®は/ mにのみ入力できます。注入された物質が容器に落ちないように注意する必要があります。

治療の開始 治療前に、血清中のテストステロンの量を決定します。最初の注射間隔は短くすることができますが、少なくとも6週間は必要です。 Css そのような投与量では迅速に達成される。

個別治療の調整 注射間隔の終わりに、血清中のテストステロン濃度を測定することが推奨されます。その濃度が通常より低い場合は、注射間隔を狭める必要があることを示している可能性があります。高濃度では、この間隔を長くすることの妥当性を考慮する必要があります。注射の間隔は10〜14週間の推奨範囲内に留まるべきです。

特別な患者カテゴリ

子供とティーンエイジャー。 Nebido®は、18歳未満の男性で臨床試験が実施されていないため、小児および青少年への使用は意図されていません(「特別指示」を参照)。

高齢者 入手可能な限られたデータは、高齢患者における用量調整の必要性を示すものではありません(「特別な指示」を参照)。

肝機能障害のある患者。 肝機能障害のある患者を対象とした正式な研究は行われていない。 Nebido®の使用は、現在または過去に肝腫瘍の男性には禁忌です(「禁忌」を参照)。

腎不全患者 腎不全患者を対象とした正式な研究は行われていない。

特別な指示

高齢患者の治療にアンドロゲンを使用すると、前立腺肥大のリスクが高まる可能性があります。アンドロゲンが実際に前立腺癌を引き起こす可能性があるという証拠はありませんが、それらはすでに存在している癌の増殖に寄与することができます。したがって、テストステロンを含む薬で治療を始める前に、前立腺癌を除外する必要があります。予防策として、前立腺の定期検査を実施することをお勧めします。

長期アンドロゲン療法を受けている患者では、真性赤血球増加症の症例を検出するためにヘモグロビンとヘマトクリット値を定期的にチェックすることが推奨されます(「副作用」参照)。

テストステロンが指す性ステロイドの使用の背景に対して、まれに腹部出血を引き起こす可能性がある良性およびよりまれに悪性の肝臓腫瘍が観察された。 Nebido®を使用している人が上腹部に激しい痛み、肝臓の肥大、または腹腔内出血の兆候がある場合、鑑別診断では肝腫瘍の可能性を考慮する必要があります。

アンドロゲン療法はナトリウム排泄を遅らせる可能性があるため、浮腫を起こしやすい患者には注意を払う必要があります(「副作用」を参照)。

18歳未満の子供または青年が参加しているNebido®の臨床試験はこれまで行われていません。

男性化と共に小児を治療するためのテストステロンの使用は、骨組織の成長および成熟の加速を引き起こし、ならびに骨端成長ゾーンの時期尚早の閉鎖を引き起こし得、それは最終的な成長の減少をもたらす。

おそらく一般的なにきびの外観。

既存の睡眠時無呼吸は悪化するかもしれません。

アンドロゲンは、健康な被験者の筋肉の発達を促進したり、身体能力を高めるためには使用されません。

すべての油性溶液と同様に、Nebido®は、薬の油性溶液による肺の微小塞栓症を避けるため、そして咳、息切れ、倦怠感、多汗症、胸痛、めまい、感覚異常などの症状を示すことがあります。かすかなこれらの反応は注射中または注射直後に起こる可能性があり、可逆的です。治療、原則として、例えば追加の酸素の導入を支援する。

Nebido®注射後のアナフィラキシー反応の報告があります。

出生率 テストステロン補充療法は、精子形成を可逆的に減らすことができます(「副作用」を参照)。

前臨床試験から得られた安全性データ。 Nebido®の使用は、発達のいくつかの段階で女性の胎児の男性化につながる可能性があります。しかし、胚毒性、特に催奇形性の影響に関する研究の結果は、臓器の発達がさらに悪化する可能性を示唆するものではありません。

車両の操縦能力および移動機構への影響。 Nebido®は、注意力を必要とする自動車や移動機械の運転能力には影響しません。

リリースフォーム

筋肉内投与用液剤、250 mg / ml。

アンプル 琥珀色のガラスタイプIからのアンプル中の調製物4ml

バイアル ゴム製の栓を用いて、Iのような濃色ガラス製のボトルに入った4mlの調製物の上に、プラスチック製の蓋をしたアルミニウム製のキャップで転がした。

1アンペアまたはフロリダ州。段ボール箱に貼り付けた段ボール箱に入れます。

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