人気の投稿

エディターズチョイス - 2019

アミカシン(Amikacin)

アミカシンは、アミノグリコシドIII世代の群からの半合成抗菌剤である。抗生物質は、幅広い作用範囲を持っています - グラム陰性菌とグラム陽性菌に殺菌作用があります。この薬はかなり高い殺菌力を持っていますが、その毒性のために現時点では広く使われていません。この取扱説明書には、適応症、禁忌、治療計画と副作用についての精通した情報が含まれています。

薬物動態

それはこのグループの他の抗菌薬とほとんど違いがありません。身体への投与後、アミカシンは高い生物学的利用能を有し、細胞外液中によく分布し、心筋、肺、肝臓、脾臓、腎臓、筋肉組織および他の臓器の細胞に集中的に血液を供給しながら蓄積する。体内では代謝に関連する変化を受けません。薬の大部分は尿に排泄されます。

  1. 脳や脊髄の感染性病変
  2. 尿中臓器や性器(膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎)の感染。
  3. 呼吸器系の上部および下部の感染症(肺炎、胸膜炎、気管支炎)。
  4. 皮膚の感染症(化膿性創傷、褥瘡、感染したやけど、皮膚の潰瘍性病変)。
  5. 敗血症の一般的な感染プロセス。
  6. 骨、関節の重度の感染症。
  7. 心臓の膜の感染性病変
  8. 結核(併用療法の一環として)。

使用法と投与量の特徴

アミカシンの使用法はそれ自身の特徴を持っています。

  1. 6歳から大人までの子供 - 6時間ごとに体重1 kgあたり5 mg、つまり1日4回、または12時間ごとに体重1 kgあたり7.5 mg、つまり1日2回
  2. 生後1日の体重1 kgあたり7.5 mgの子供、注射は18時間の間隔で行われます。

薬物は静脈内または筋肉内に投与される。 コース期間 治療は投与経路によって異なります。

  • 静脈内療法では - 7日間(平均14〜28回の注射)。
  • 筋肉内 - 最大10日間(平均20〜40回の注射)。

近年のアミカシンは、他の感染症の治療に独立した薬としてよりも、結核の併用療法の一部として使用されることが多くなりました。

結核 - これは社会的に重要な疾患として分類される感染症で、主に肺に影響を及ぼします。ここ数十年の結核の治療は、この疾患の原因物質であるコッホの杖が多くの抗菌薬に対する薬剤耐性(耐性)を発現しているという事実のために困難な課題となっています。

結核の治療に 多数の非常に効果的な抗結核薬が使用されています。主なものは:ストレプトマイシン、イソニアジド、ピラジナミド、リファンピシン、エタンブトールです。これらは一次結核の治療のための薬です。

第一選択の抗結核薬で病気の治療が臨床結果をもたらさないか、効果が不十分であるならば、それらは処方されます 第二選択薬 - 抗結核薬の予約。これらの薬にはアミカシンが含まれます。

副作用

その薬は非常に活性が高いので、そして、ほとんどの抗生物質のように、アミカシンは望ましくない反応を引き起こすことができます。命令はそれらについての完全な情報を含みます:

  1. 末梢神経系および中枢神経系の障害:衰弱、眠気、四肢のけいれん、小筋肉のけいれん、筋肉のしびれ、てんかん型の全般性けいれん発作が起こります。
  2. 聴覚器官の病理学的状態:部分的または完全な難聴。
  3. 前庭装置への衝撃は、協調運動の喪失、吐き気、そして時には嘔吐を引き起こします。
  4. 貧血、血液中の白血球数と血小板数の減少、その他の変化を引き起こす造血の中断。
  5. 肝臓への毒性作用があり、口の中の苦味、悪心、嘔吐、実験室での血液生化学的パラメータの変化などの症状が現れます。
  6. 腎臓機能に有害な腎炎まで悪影響を及ぼす可能性があり、これは尿量とその検査パラメーターの変化につながります。
  7. まれにアレルギー反応を引き起こします。
  8. 薬物投与方法に関連した局所的病理学的状態が起こり得る。

上記の副反応に加えて、全身的に作用するほとんどの抗生物質と同様に、アミカシンはある程度身体の正常な微生物叢の混乱を引き起こす可能性があります。アミカシンの場合、これは、(有益な)微生物に作用して経口的に(口から)摂取され腸に吸収される抗菌薬の使用の場合よりも重要性が低い。それにもかかわらず、アミカシンによる治療中に体内の通常の微生物バランスをサポートする薬剤、すなわちプロバイオティクス、プレバイオティクス、「有益な」バクテリアを豊富に含む食品を摂取することをお勧めします。

過剰摂取

1日1回の投与量の誤った計算、または身体からの薬物離脱の違反により、過剰量のアミカシンが生じる可能性があります。その症状は以下のとおりです。

  • 腎機能障害(1日当たりの排泄尿量の減少)。
  • 神経障害(不安定な歩行、めまい、耳鳴り)。
  • 口渇、のどの渇き、食欲不振。
  • 重症例では、呼吸器中心部の損傷による呼吸器疾患。

アミカシンの過剰服用の援助は、医師の義務的な監督の下での様々なタイプの透析(洗浄)、解毒剤療法の使用によって厳密に忍耐強いです。取扱説明書に解毒方法が記載されています。

薬理学

細胞膜を活発に貫通し、30Sリボソームサブユニット上の特定の受容体タンパク質に不可逆的に結合します。マトリックス(メッセンジャー)RNAとリボソームの30Sサブユニットの間の複合体の形成に違反します。その結果、RNAから誤った情報の読み取りが起こり、欠陥のあるタンパク質が形成される。ポリリボソームは分解してタンパク質を合成する能力を失い、それが微生物細胞の死につながる。

これは、ほとんどのグラム陰性菌および一部のグラム陽性菌に対して活性があります(BMD値、μg/ mlは微生物の名前の後に示されています)。 緑膿菌 (1.6〜3.2)、以下を含むゲンタマイシン、トブラマイシン、シゾマイシン、ネチルマイシンに耐性 大腸菌 (1,6–3,2), クレブシエラ属。 (1,6–6,4), セラチア属 (1,6–6,4), プロビデンシア属。 (1,6–6,4), Enterobacter spp。 (1,6–3,2), サルモネラ種 (1,6–6,4), シゲラ属 (0,6–6,4), Streptococcus spp。、Staphylococcus spp。 (0.4〜1.6)、ペニシリン、メチシリンおよびいくつかのセファロスポリンに耐性があるが、より少ない範囲で腸球菌に作用する。に対してアクティブ 結核菌 そしていくつかの非定型抗酸菌は、に静菌効果があります 結核菌、 ストレプトマイシン、イソニアジド、PASおよび他の抗結核薬(ビオマイシンおよびカプレオマイシンを除く)に耐性. 胞子を形成しないグラム陰性嫌気性菌および原生動物には作用しません。耐性はゆっくりと発達し、グラム陰性菌とグラム陽性菌の菌株の70%以上がアミカシンに感受性のままです。第一世代のアミノグリコシド、他の世代に対するアミノグリコシドへの完全な交差耐性があります - 部分的。アミカシンは他のアミノグリコシドを不活性化する酵素の作用下でも活性を失うことがないため、菌株に対して活性を維持することができます。 緑膿菌、 トブラマイシン、ゲンタマイシンおよびネチルマイシンに耐性があります。

消化管からはほとんど吸収されません。 in / inまたは/ mに入力してください。 C最大 / mおよび/導入後1および0.5時間後に7.5 mg / kgの用量で達成され、それぞれ21および38μg/ mlである。治療濃度(15〜25 µg / ml)は10〜12時間持続し、i / mおよびi.v.投与が行われます。ネチルマイシンと一緒にアミノグリコシドCの中で最も予測可能であることによって特徴付けられる最大 とC 。血漿タンパク質結合4〜11%。 V - 0.2〜0.4 l / kg、新生児では0.68 l / kgまで。それは、組織学的障壁を容易に通過し、肺の組織、肝臓、心筋、脾臓、骨組織を貫通し、腎臓の皮質層に選択的に蓄積し、血清、リンパ液、胸水、心膜滲出液、滑液、膿瘍液を含む細胞外液に分配される。 。低濃度では、胆汁、気管支分泌物、筋肉および脂肪組織に測定されます。髄膜の炎症を伴って、BBBを通り抜ける - より大きな程度まで。新生児では、脳脊髄液の高濃度化が達成されています。代謝されていません。 T1/2 成人の場合 - 2 - 4時間、新生児の場合 - 5 - 8時間腎機能に違反して、腎臓クリアランス79 - 100 ml / min1/2 糸球体濾過によって変化せずに主に腎臓(65-94%)によって排泄され、尿中に高濃度を作り出し、そして少量で胆汁中に排泄されます。血液透析中(4〜6時間ごとに、血漿中濃度は50%減少)には排除されますが、腹膜透析中にはそれほどではありません(48〜72時間で用量の約25%が排除されます)。

アミカシンを使用すると、耳毒性の効果が腎毒性のものよりも顕著になります(VIIIの脳神経対の聴覚部分が前庭神経の影響を受けます)。耳毒性の可能性は、腎機能障害および脱水症の場合に高くなります。やけどする。 1日1回の投与量(標準投与量の80〜100%)は、同様の臨床効果を維持しながら毒性作用のリスクを軽減します。

中枢神経系の感染症に対するアミカシンの髄腔内投与および脳室内投与、ならびに吸入による注射のための溶液の使用の有効性の証拠がある。

眼科において、それは眼疾患の局所治療に使用することができる - アミカシン溶液(50mg / ml)を結膜下に投与する、硝子体内 - 0.4mlの溶液(0.4mg / 0.1mlを含有する)、投与を3日毎に繰り返すことができる。

アミカシン物質の使用

呼吸器感染症(気管支炎、肺炎、蓄膿症、肺膿瘍)、敗血症(に起因する株を含む:グラム陰性(ゲンタマイシン、シソマイシン及びカナマイシン耐性)微生物またはグラム陽性およびグラム陰性微生物の団体によって引き起こされる感染および炎症性疾患 腸内細菌科 そして 緑膿菌他のアミノグリコシドに耐性)、敗血症性心内膜炎、CNS感染症(髄膜炎を含む)、腹腔内感染症(腹膜炎を含む)、尿路感染症(腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎)、前立腺炎、淋病、皮膚や軟部組織の化膿性感染(感染した火傷、感染した潰瘍、さまざまな原因の褥瘡を含む)、胆道の感染症、骨や関節の感染症(骨髄炎を含む)、創傷感染症、術後感染症、中耳炎。結核(予備薬) - 他の補助薬との併用。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中の使用は健康上の理由でのみ可能です。それは胎盤を通過し、胎児の血清中に母親の血清中の濃度の約16%の濃度で検出され、そして羊水中に検出される。それは胎児の腎臓に蓄積することができ、腎臓および耳毒性の効果があります。

FDAによる胎児に対する行動の分類 - D.

それは少量で母乳に排泄されます。治療時に母乳を拒否する必要があります。

アミカシンの副作用

神経系と感覚器官から: 頭痛、感覚異常、筋肉のけいれん、けいれん、振戦、眠気、神経筋伝達障害(筋力低下、呼吸困難、無呼吸)、精神病、聴覚障害(「寝返り感」または耳鳴り)、高音の知覚の低下に伴う聴力低下不可逆的な難聴とバランス(動きの協調の欠如、めまい、不安定性)。

心血管系と血液(造血、止血)以来: 心拍、低血圧、貧血、白血球減少症、血小板減少症、顆粒球減少症、好酸球増加症。

消化管側では: 吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、肝トランスアミナーゼ活性の上昇、高ビリルビン血症。

泌尿生殖器系から: 腎障害(アルブミン尿、血尿、乏尿、腎不全)。

アレルギー反応: そう痒症、じんましん、関節痛、血管浮腫、アナフィラキシーショック。

その他 薬物熱、注射部位の痛み、皮膚炎、静脈炎および静脈炎(導入部に/が付く)。

インタラクション

ペニシリン、特にカルベニシリンとの物理化学的不適合性があります。ヘパリン、セファロスポリン、アムホテリシンB、クロロチアジド、エリスロマイシン、ビタミンCおよびB、塩化カリウムと薬学的に不適合。多くのグラム陰性菌に対してβラクタム系抗生物質との相乗効果を示し、チカルシリン、アゾシリンおよびピペラシリンに対して 緑膿菌 そして他の非発酵グラム陰性菌。 2つ以上のアミノグリコシド(ネオマイシン、ストレプトマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、モノマイシン、トブラマイシン、ネチルマイシン)の同時および/または逐次使用により、それらの抗菌作用は弱まり(微生物細胞による「捕獲」の1つのメカニズムに対する競争)、そして毒性効果が高められる。アミロライドは(近位尿細管への浸透を減らすことによって)アミカシンの腎毒性を減らします。アムホテリシンB、セファロチン、ポリミキシン、シスプラチン、バンコマイシンおよびナリジキシン酸と同時に服用すると、腎毒性の危険性が高まります。ループ利尿薬(フロセミド、エタクリン酸)およびセファロチンは耳毒性を高める。導入中または導入中のインドメタシンは、アミカシンの腎クリアランスを減少させ、血漿中のその濃度および毒性作用の危険性を増加させる。吸入麻酔剤、キュラ様薬、オピオイド鎮痛薬、非経口投与のための硫酸マグネシウムおよびポリミキシンとの併用、ならびにクエン酸保存料による大量の血液の輸血は、神経筋遮断を増加させる。抗筋無力症薬の効果を低下させます(用量の調整が必要です)。

使用上の注意事項アミカシン

1つのシリンジまたは注入システムを他の薬と混ぜないでください(不活性な複合化合物の形成が可能です)。治療前および治療中は毎週、腎臓の機能(クレアチニンおよび血清尿素窒素のレベルを含む)およびVIIIの脳神経対(オーディオグラム)を監視する必要があります。恒久的薬物動態モニタリング(C最大 / inおよび/ m注射後それぞれ30分後および1時間後に測定、C - 6時間後には、血中の毒性濃度または治療量以下の濃度の生成を排除する。車の運転手や動きを集中させ、動きをうまく調整する必要がある人には注意して使用してください。

特別な指示

使用前に、微生物の感受性を決定してください。

注射および注入用の溶液は使用直前に調製する。バイアルの内容物(0.25〜0.5g)を2〜3mlの注射用滅菌水に、静脈内注入のために溶解し、得られた溶液を200mlの0.9%塩化ナトリウムまたは5%デキストロース溶液に希釈する。

構成とリリースフォーム

薬物アミカシンは、2mlおよび4mlの注射用溶液、注射用溶液を調製するための粉末の瓶を有するアンプルの形態で入手可能である。

  • 薬物の組成における主な有効成分は硫酸アミカシンです。
  • 賦形剤 - クエン酸ナトリウムおよびメタ重亜硫酸ナトリウム、硫酸、注射用水。

臨床薬理学的グループ:アミノグリコシドのグループの抗生物質。

使用の目安

アミカシンの予約の適応はかなり広範囲であり、以下の疾患が含まれます:

  1. 髄膜炎
  2. 腹膜炎、
  3. 心内膜炎、
  4. 敗血症(新生児の敗血症を含む)
  5. 術後の細菌性合併症
  6. 泌尿生殖器系感染症(前立腺炎、腎盂腎炎、尿道炎、膀胱炎、淋病)、
  7. 呼吸器系の感染症(肺膿瘍、肺炎、胸膜および肺の膿胸、気管支炎)、
  8. 皮膚、骨、軟部組織(やけど、栄養性潰瘍、床ずれ、骨髄炎、じんましん)の感染。

アミカシンを使用する前に、この抗生物質に対する原因物質の感受性を実験室で決定することが望ましいです。


薬理作用

この薬物は、摂取されるとリボソームの小サブユニット(30S)に結合し、それによって細菌の細胞性細胞膜を破壊し、タンパク質合成を遮断し、メッセンジャーRNAと輸送RNAの複合体の形成を防止する、幅広い作用範囲を有する半合成抗生物質である。

次の微生物はアミカシンに最も敏感です:

  1. サルモネラ。
  2. ブドウ球菌
  3. 連鎖球菌。
  4. 淋菌
  5. エンテロバクター
  6. シュードモナス。
  7. 緑膿菌。
  8. クレブシエラ

最大濃度は(アミカシンの投与方法に応じて)30〜90分後に生じる。

使用説明書

アミカシン溶液を筋肉内または静脈内(ジェットまたは点滴)に注射する。投与頻度は個々に決定される。

  • 6歳以上の成人および子供 - 8時間ごとに5 mg / kgまたは12時間ごとに7.5 mg / kg。尿路の細菌感染症(合併症なし) - 血液透析セッション終了後、12時間ごとに250 mg、追加用量3-5 mg / kgを処方することができます。
  • 成人の最大投与量は15 mg / kg /日ですが、10日間1.5 g /日以下です。 /内の治療の期間 - 導入 - 3-7日、/ mで - 7-10日

溶液を調製するために、注射用水をバイアル中の乾燥粉末に添加する。 0.5 gの粉末を筋肉内注射するための溶液を調製するには、無菌状態を維持しながらバイアルに2〜3 mlの注射用水を入れる必要があります。粉末を溶解した後、アミカシン溶液を筋肉内投与に使用することができる。

静脈内注射用の溶液中のアミカシン濃度は5mg / mlを超えてはならない。必要ならば、溶液の静脈内投与は筋肉内投与と同じアミカシン溶液を使用し、これを5%グルコース溶液または等張塩化ナトリウム溶液200mlに添加する。点滴は1分間に60滴の速度で行われます - ジェット - 3 - 7分間。

誓った敵MUSHROOMネイルが見つかりました!釘は3​​日で掃除されます!それを取りなさい。

40年後に血圧を素早く正常化する方法レシピは簡単です、それを書き留めます。

痔のはうんざり?方法があります!それは数日で自宅で治癒することができます、あなたが必要です。

ワームの存在について口からの香りを言います! 1日1回水を一滴飲んでください。

禁忌

指示に従って、Amikacinは禁忌です:

  1. 聴神経の神経炎
  2. 妊娠
  3. 薬剤に対する過敏症(他のアミノグリコシドを含む)
  4. 重度の腎臓の慢性的な機能不全。

抗生物質は、パーキンソニズム、重症筋無力症、脱水症、授乳中および老年期には注意して使用する必要があります。さらに、厳格な医療監督の下で、Amikatsinを新生児および未熟児に投与してください。

類似体アミカシン

活性物質の構造類似体:

  • アミカボル、
  • アミカシンバイアル、
  • アミカシンフェレイン、
  • アミカシン硫酸塩、
  • アミキン、
  • アミコジット、
  • リカシン、
  • セレマイシン、
  • ファルチクリン、
  • ヘマシン

注意:類似体の使用は主治医と合意すべきです。

薬局(モスクワ)のAMIKATSINの平均価格は45ルーブルです。

販売条件

処方箋だけで薬を購入することができます。

私は、感染症の子供のために病院で頻繁に薬物アミカシンを処方するすべての母親に警告したいです。私はそれが助けにならないと言うことはできません、それは私たちを非常に速く助けました、しかし子供は細菌異栄養症を持っていました、医者はすぐにそれを取り除きました、しかしまだ副作用があります。あなたの子供が薬を処方されたのであれば、したがって、彼の状態を見ます。そして、薬が非常に速く効いたので、私たちはわずか7日間病院にいて、その使用が完全に治った後に退院しました。

私の夫は急性肺炎を持っていました、アミカシンは注射されました - 腎臓領域にけいれんがありました。

彼らは彼女の夫を前立腺炎から連れて行って、よく助けた。多分彼はsmartprostと並行して治療を受けたという事実によるが、それは私には薬が無効であるとき、それは全く役に立たないと思われる。

アミカシンの最大の利点は、それが免疫力を高めるということです。彼は他の抗生物質と前立腺の治療を受けている間、彼はまだWobenzymとImmunalを飲んでいましたそしてそして、彼は必要とされさえしなかったamikacinと共に、彼はプロスタモールとsmartprostを並行して扱われていました。お得::)

そうですね、wobenzymはそれほど高価ではありません。はい、そしてsmartprostは安価ではありません。

私の意見では、smartprostの問題点は、試す前に購入する必要があるということです。解決しない場合は

Loading...